トラネキサム酸は、タンパク質を構成する成分である必須アミノ酸リシンを元に人工合成されたアミノ酸の一種であり、炎症を引き起こす生体内の酵素「プラスミン」を抑制する「抗プラスミン作用」を持っており、肝斑の改善以外にもアレルギー症状や炎症の緩和、止血作用などがあります。喉の腫れや口内炎を治療する薬から、毎日使う歯磨き粉など、幅広く使われています。
なお、もし肝斑でない人が服用した場合でも、特に身体に悪い影響が出る成分ではありません。

※ただし実際の服用に際しては、使用上の注意を読んで正しくお使いください。

経口避妊薬の服用、妊娠、閉経などとの関わりから、肝斑の発症には女性ホルモンが大きく影響していると考えられています。ただし、トラネキサム酸の作用メカニズムは、この女性ホルモンの乱れを修正するものではありません。
トラネキサム酸は、メラニン発生の要因のひとつと考えられるメラノサイト活性化因子「プラスミン」をブロックすることで、肝斑の原因となるメラニンの発生を抑制し、この結果肝斑を薄くする作用があると考えられております。これまでの研究から、女性ホルモンの分泌などホルモンへの直接的な影響は考えられておりません。